Antidepressivos

Embora esta classe de medicamentos seja denominada “Antidepressivos”, os mesmos são utilizados em outras situações, além da Depressão Maior, e Distimia. São medicações utilizadas também nos seguintes quadros clínicos: Alguns outros usos dos antidepressivos além da Depressão e Distimia são: narcolepsia, Transtorno de Défict de Atenção e Hiperatividade (TDAH) , úlcera, dor, sonambulismo, episódio depressivo do Transtorno de Humor Bipolar, agressividade no autismo, enurese, Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG), Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC) , anorexia, bulimia, ansiedade de separação, terror noturno, Transtorno de Stress Pós-traumático (TEPT) , transtorno do movimento e compulsivo no autismo, Ejaculação Precoce e Transtorno Disfórico Pré-menstrual (TPM). Existe mais de uma classe de antidepressivos, abordaremos a seguir: Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO) Foram os primeiros antidepressivos a serem descobertos, sua história começa em 1951, quando a isoniazida e a iproniazida foram desenvolvidos como turberculostáticos, foi observado que a iproniazida melhorava o humor dos pacientes tratados para a tuberculose com esta medicação. Zeller e colaboradores descobriram em 1952 que o mecanismo de ação da iproniazida era através na inibição da enzima Monoaminoxidase. A iproniazida começou a ser utilizada em Psiquiatria em 1957, mas apresentava hepatotoxicidade e, no final da década de 50 foi desenvolvida a tranilcipromina, primeiramente como um estimulante e descongestionante nasal que acabou mostrando-se um bom antidepressivo que foi utilizado comumente até 1962, quando foi relacionado seu uso com a morte por crise hipertensiva de um paciente que havia ingerido queijo Stilton. A Monoaminoxidase é uma enzima que está presente em vários órgãos e tecidos do nosso corpo, exceto o plasma, músculos esqueléticos e hemácias. A ação desta enzima é metabolizar algumas monoaminas (por exemplo a serotonina) e catecolaminas (por exemplo, adrenalina, dopamina e noradrenalina). A monoaminoxidase pode ser do tipo A ou B. Embora eles sejam muito eficazes exigem alguns cuidados com a alimentação e quando usados em conjunto com outras medicações, não sendo considerados como fármacos de primeira linha. Quando a pessoa está utilizando um IMAO e for trocado para outro antidepressivo, o médico vai aguardar um período de aproximadamente 14 dias de intervalo, o que é conhecido como wash out. Estes fármacos aumentam os níveis dos neurotransmissores por bloquearem sua degradação, o que torna seu mecanismo de ação distinto daquele dos antidepressivos tricíclicos e dos inibidores de recaptação da serotonina (ISRS), que atuam bloqueando os transportadores dos neurotransmissores. Fármacos: Tranilcipromina (Parnate® e Stellapar®); Moclobemida (Aurorix®), Selegina (Eldepryl®) este último utilizado no tratamento da Doença de Parkinson. Conforme foi mencionado, pessoas fazendo uso de antidepressivos IMAO devem ter cuidado com a sua alimentação, pois uma substância que está presente em vários alimentos pode causar um aumento da pressão arterial quando é ingerida por alguém tomando um fármaco deste grupo. Com a moclobemida os cuidados necessários são bem menores. Antidepressivos Heterocíclicos Os antidepressivos heterocíclicos são subdivididos em antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos, conforme o núcleo de anéis benzênicos que possuem. O mecanismo de ação deste grupo de fármacos envolve os neurotransmissores sertralina, noradrenalina e dopamina. Em relação aos efeitos colaterais, estes são mediados pela ação dos fármacos nos seguintes receptores: Muscarínicos (responsáveis pela xerostomia (boca seca), xeroftlamia (olho seco), retenção urinária, aumento da pressão intra-ocular (glaucoma), ganho de peso, dificuldades sexuais. Anti-histaminérgicos (H1): ganho de peso, sonolência, hipotensão, fadiga, sedação e tontura. Anti-adrenérgicos (alfa-1): hipotensão ortostática, tontura, tremores, taquicardia. outros efeitos adversos podem ser atribuídos ao bloqueio dos canais de sódio no coração e cérebro, ocasionando convulsões e arritmias cardíaca, quando utilizado em superdosagem. Antidepressivos Tricíclicos Estes fármacos têm sua ação reconhecida desde 1957, em um estudo que abordava o efeito terapêutico da imipramina. Em 1958, Kunh pesquisando medicamentos para serem utilizados na Esquizofrenia, descobriu que a imipramina não era efetiva como antipsicótico, mas melhorava o quadro depressivo dos pacientes, a partir da imipramina, vários outros fármacos deste grupo foram desenvolvidos. Seu mecanismo de ação é o bloqueio da recaptação da serotonina e norepinefrina e, em menor grau da dopamina. Eles atuam também em outros receptores (colinérgicos, muscarínicos, histamínicos e a-adrenérgicos), em maior ou menor grau, conforme o fármaco. Os antidepressivos subdividem-se em 1) Aminas secundárias: nortriptilina e desipramina e 2) Aminas terciárias:imipramina, amitriptilina e clomipramina. Este grupo de antidepressivos apresenta uma boa ação terapêutica, no entanto algumas pessoas não toleram os seus efeitos adversos, o que os tornou uma segunda opção, após o surgimento dos Inibidores Seletivos de Recaptação da Serotonina (ISRS). Exemplos destes fármacos são a imipramina (Toranil®), amitriptilina (Tryptanol®, Amytril®), nortriptilina (Pamelor®), clomipramina (Anafranil®), Doxepina , trimipramina , desipramina (indisponível no Brasil) e protriptilina (indisponível no Brasil). Antidepressivos tetracíclicos A mianserina (Tolvon®), Maprotilina (Ludiomil®) e Mirtazapina (Remeron®). Inibidores seletivos de recaptação da serotonina – ISRS O surgimento deste tipo de antidepressivo na Psiquiatria possibilitou o uso de antidepressivos com uma resposta terapêutica tão boa quanto a obtida com os antidepressivos mais antigos, os tricíclicos, porém com bem menos efeitos adversos. Estes medicamentos agem seletivamente sobre a serotonina, aumentando sua disponibilidade na sinapse. Entre estes medicamentos encontram-se os abaixo relacionados; ao informarmos a data da aprovação pela Food and Drug Admininstration - FDA estamos fazendo referência ao uso para depressão em adultos. Fluoxetina (Prozac®, Daforin®, Psiquial®, Verotina®, Fluxene®, Fluoxa®): foi o primeio fármaco desta classe, provada pela Food and Drug Admininstration - FDA em 1987. No Brasil existe uma apresentação em comprimidos de liberação imediata e uma de liberação controlada, para ser usada semanalmente, além da forumulação líquida. Sertralina (Zoloft®, Dieloft®, Assert®, Tolrest®, Serenata®); aprovada em 1991. Citalopram (Cipramil®, Procimax®, Cittá®, Denyl®): aprovado pelo FDA em 1998. Escitalopram (Lexapro®): aprovado pelo FDA em 2002. Fluvoxamina (Luvox®): aprovada para depressão pela FDA em 1994. Foi o primeiro ISRS aprovado para uso no Transtorno Obsessivo-compulsivo (TOC) em crianças, em 1997. Em maio de 2008 a FDA aprovou uma forma de liberação controlada de fluvoxamina, ainda não disponível no Brasil. Paroxetina (Aropax®, Benepax®, Pondera®, Cebrilin®, Paxil®, Paxtrat®);aprovada pela FDA em 1992. Existe uma forma de liberação imediata e uma de liberação controlada Antagonista serotoninérgico / inibidores de recaptação da serotonina ASIR Nefazodona (Serzone®): retirado do mercado europeu em 2003 e dos EUA em 2004 por causar problemas hepáticos Trazodona (Donaren®): foi o primeiro desta classe a ser lançado Antidepressivo noradradrenérgico e serotoninérgico específico - ANASE Mirtazapina (Remeron®). Segundo alguns autores, este fármaco é classificado como antidepressivo tetracíclico. Inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina Aumentam a disponibilidade destes dois neurotransmissores na fenda sináptica. Milnaciprano (Ixel®):em uso na europa Venlafaxina (Efexor®, Alenthus®, Venlaxin® Venlift®): aprovada pelo FDA em 1993 Desvenlafaxina (Pristiq®): aprovado FDA em maio de 2008; em breve será lançada no Brasil Duloxetina (Cymbalta®): foi aprovado para o tratamento da depressão em 2004 Inibidor da recaptação de dopamina e mais fracamente da noradrenalina: Bupropiona (Wellbutrin®, Zyban®, Zetron®, Bup®) Este fármaco também é utilizado no tratamento do tabagismo. Inibidor seletivo da recaptação da noradrenalina: Reboxetina (Prolift®) Algumas considerações devem ser feitas, quando iniciamos o uso de antidepressivos, pois sabemos que estes medicamentos podem não fazer o efeito desejado imediatamente, isto é, podem ser necessárias algumas semanas até você começar a sentir o efeito terapêutico destes fármacos. Por outro lado, estas medicações, como quaisquer outras, podem apresentar efeitos indesejados, tais como: alterações no sono (tanto sonolência quanto insônia) e no apetite (geralmente diminuição), náusea, diarréia, dor de cabeça, disfunções sexuais (diminuição do interesse por sexo, retardo de ejaculação), tremores, boca seca, visão borrada, constipação intestinal e tonturas. Discuta com seu médico a ocorrência destes efeitos, pois muitas vezes com um simples ajuste da dose, ou combinações com outras medicações é possível controlar estas reações indesejáveis. Receita: Para que você possa adquirir estes medicamentos, seu médico fornecerá uma Receita de Controle Especial, branca e em duas vias, a 1a fica com você e a 2a é retida na farmácia http://redeecce.wordpress.com/resenhas/antidepressivos/