Para podermos entender os principais aspectos farmacológicos relacionados aos mineralocorticóides temos que relembrar alguns conceitos básicos a respeito dessa classe de corticóides. Primeiro que estes hormônios promovem aumento da secreção de potássio e da reabsorção tubular renal de sódio: o potássio é eliminado pela urina e o sódio permanece no líquido extracelular. Outra informação que será relevante é a via de síntese dos mineralocorticóides (encontra-se no último post relacionado a mineralocorticóides), haja visto que o principio de ação da maioria dos fármacos esta no fato de inibir ou estimular as enzimas que participam das reações de síntese destes hormônios.
Os principais fármacos relacionados aos mineralocorticóides são os antagonistas da aldosterona, pois podem ser utilizados no tratamento da Síndrome de Conn (Hiperaldosteronismo primário). Como o hiperaldosteronismo primário é caracterizado pela secreção de aldosterona além do normal, os fármacos utilizados para combater esta doença devem inibir a ação ou a síntese de aldosterona.
A espironolactona é um antagonista competitivo da aldosterona, ou seja, se associa aos receptores de mineralocorticóides e impede que a aldosterona inicie seu mecanismo de ação (ver: “Entendendo a ação dos mineralocorticóides”). Possui grande efeito anti-hipertensivo, porém pequeno efeito diurético. Possui meia-vida plasmática de apenas 10 minutos, mas seu metabólito ativo, canrenoma, tem meia-vida plasmática de 16 horas, o que significa que seus efeitos cairão a metade só depois de 16 horas. Os principais efeitos indesejáveis incluem hipercalemia (acúmulo de potássio no líquido extracelular), desconforto gastrointestinal, e mais raramente, ginecomastia, distúrbios menstruais e atrofia testicular.
Um análogo da espironolactona, a eplerenoma, recentemente comercializada tem indicações e mecanismo de ação semelhantes, embora tenha menos efeitos colaterais.
Triantereno e amilorida são fármacos que bloqueiam os canais de sódio luminais inibindo a reabsorção de sódio e a eliminação de potássio, devem ser utilizados com diuréticos para se evitar o acúmulo de potássio. São, também, antagonistas da aldosterona.
O trilostano inibe a síntese de aldosterona, mas também inibe a síntese de todos os demais tipos de esteróides da supra-renal e por isso não é usado no tratamento da Síndrome de Conn.
Referências Bibliográficas:
Rang, H.P. & Dale,M.M. Farmacologia. 6ª ed. Churchill Livingstone.
Fonte portaldocorticoide.blogspot
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