Compostos recém-identificados aumentam efeito dos analgésicos no organismo

Estudo sugere uma nova abordagem para a terapia da dor moderada
 e severa, que abre o caminho para menores dosagens de analgésicos

Abordagem pode reduzir dosagens de analgésicos usadas no tratamento da dor moderada e severa e eliminar efeitos colaterais

 

Pesquisadores dos EUA identificaram compostos que se ligam a um local alternativo nos receptores opioides nervosos e que podem aumentar o impacto positivo dos analgésicos.

 

Para pacientes com câncer e outros problemas crônicos de saúde, analgésicos como a morfina e Vicodin muitas vezes são essenciais para o alívio da dor.

 

A tendência natural do corpo a desenvolver tolerância a estes medicamentos, no entanto, muitas vezes obriga os pacientes a tomar doses mais elevadas, aumentando os riscos de efeitos colaterais prejudiciais e de dependência.

 

Agora, a pesquisa sugere uma nova abordagem para a terapia da dor moderada e severa, que abre o caminho para menores dosagens de analgésicos.

 

Os resultados aparecem na Proceedings of the National Academy of Sciences.

 

Drogas como a hidrocodona (o principal ingrediente do Vicodin) e oxicodona (Oxycontin) muitas vezes são as melhores opções para o tratamento de dor moderada a grave em pacientes que enfrentam problemas de saúde que vão desde a extração do dente do siso ao câncer.

 

As drogas se ligam a moléculas específicas (receptores opioides) sobre as células nervosas do cérebro e da medula espinhal para evitar a sensação de dor.

 

"Nós descobrimos pela primeira vez compostos que se ligam a um local alternativo nos receptores opioides nervosos e que têm um potencial significativo para aumentar o impacto positivo da droga, sem aumentar os efeitos colaterais negativos", afirma o coautor John Traynor.

 

A equipe acredita que a identificação destes compostos é um passo fundamental para revolucionar o tratamento da dor. "Isso abre as portas para o desenvolvimento de medicamentos analgésicos que requerem doses mais baixas para ser eficaz, ajudando a resolver os problemas graves de tolerância e dependência que vemos com terapia da dor convencional", afirma Traynor.

 

Tratamentos com drogas convencionais para a dor trabalham atacando o local chamado sítio ortostérico do receptor opioide que proporciona alívio da dor. A segmentação neste local, no entanto, é uma faca de dois gumes, porque também é responsável por todos os efeitos colaterais indesejados da droga, tais como constipação e depressão respiratória.

 

A tolerância também limita o uso crônico das drogas porque doses mais elevadas são necessárias para manter o mesmo efeito.

 

Usando sistemas de células e membranas do cérebro do rato, os investigadores identificaram compostos que se ligam a um sítio alostérico fisicamente distinto e desconhecido no receptor opioide. Não só estes compostos atuam em um local que não tem sido estudado como alvo de droga antes, mas também se ligam ao receptor de uma nova maneira para melhorar as ações de morfina, o que significa que doses mais baixas podem ter o mesmo impacto.

 

"Os compostos recentemente descobertos se ligam ao mesmo receptor da morfina, mas parecem atuar em um local novo distinto no receptor e, assim, podem produzir efeitos diferentes. O que é particularmente interessante é que esses compostos poderiam trabalhar com os próprios analgésicos naturais do corpo para controlar a dor", conclui Traynor.

 

Fonte isaude.net