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segunda-feira, 8 de agosto de 2011

Supositórios: história e curiosidades



Por volta dos anos 30 existiam no mercado produtos principalmente anti-hemorroidais alguns analgésicos em forma de supositórios, mas atualmente esta forma medicamentosa abrange uma gama de indicações consideravelmente mais amplas.

Estes dados têm origem no aumento considerável do número de preparados que se apresentam em forma de supositório, dentro do campo de medicamentos disponíveis.

Os dados que se apresentam em seguida e os campos correspondentes de aplicação, demonstram que o supositório é utilizado em todos os campos terapêuticos, situando com isso um plano de igualdade com as demais formas de medicamentos.

Trata-se de uma forma de administração que não sobrecarrega o estômago, que permite uma dosagem exata e capaz de absorver certas substâncias sensíveis aos efeitos do suco e fermento digestivo.

No caso de enfermidades que venham acompanhadas de vômitos, como cólicas e infecções a administração retal tem também sua utilidade. Temos também os casos dos pacientes, que por estarem sedados ou sonolentos, não podem fazer movimentos corretos para ingerir um medicamento por via oral, ou quando queremos evitar por qualquer motivo uma injeção parenteral.

São formas farmacêuticas da consistência firme, de forma cônica ou ogival, destinadas a serem inseridas no reto, onde devem desintegrar-se ou fundir-se a temperatura do organismo, liberando o farmaco e exercendo efeito local ou sistêmico. Podem ser obtidos por solidificação ou compressão em moldes de massa adequada, contendo além de substâncias medicamentosas, o excipiente que pode ser: manteiga de cacau, polietilenoglicol, gelatina, glicerina,entre outros etc. O peso médio dos supositórios varia entre 2 e 5g.



CAMPOS DE APLICAÇÃO DE PREPARADOS EM FORMA DE SUPOSITÓRIOS

                    PREPARADOS DE EFEITO LOCAL

  • Anti-hemorroidais
  • Ginecológicos
  • Anticonceptivos

PREPARADOS DE EFEITOS PARA O SISTEMA

  • Analgésicos
  • Anti-reumáticos
  • Urológicos
  • Estomacais
  • Espasmolíticos
  • Cardiovasculares
  • Antiasmáticos
  • Broncolíticos
  • Expectorantes
  • Sedantes
  • Psicotrópicos
  • Laxantes
  • Antieméticos
  • Antigripais e outros

Usando supositórios retais 

 

Supositórios retais são usados em diferentes tipos de medicamento, incluindo laxantes, auxiliares para o sono, calmantes e medicamentos para aliviar náusea e vômitos. Independentemente do tipo de remédio que estão levando ao corpo, todos os supositórios retais são inseridos da mesma maneira.

Em temperaturas extremamente quentes, um supositório pode ficar mole demais para ser manuseado. Se isso acontecer, coloque-o em uma geladeira, em um copo de água fria ou sob água corrente até ficar firme (poucos minutos já são o suficiente.) Antes de inserir um supositório, remova quaisquer proteções de alumínio. Proteções de borracha para o dedo ou luvas descartáveis podem ser usadas ao inserir um supositório, mas elas não são necessárias a menos que suas unhas estejam longas.

Para colocar um supositório, deite-se sobre seu lado esquerdo com o joelho direito dobrado.

Empurre o supositório no reto, com a parte mais pontuda na frente. Você pode ter a sensação imediata de querer ir ao banheiro, mas ignore essa sensação e fique parado por alguns minutos.

Tente não evacuar por pelo menos uma hora. Se tiver problemas para inserir o supositório ou se o processo for doloroso, passe uma fina camada de vaselina ou óleo mineral ao redor dele.

Alguns fabricantes de supositórios para hemorróidas sugerem que seu produto seja armazenado na geladeira. Mas isso não deve ser feito em todas as ocasiões.

 

Pergunte a seu farmacêutico sobre o armazenamento correto.



Supositórios são formas farmacêuticas destinadas à inserção em orifícios corporais (esp. no ânus, na vaginauretra) nos quais amolecem, se dissolvem e exercem efeitos sistêmicos ou localizados. Assim, os supositórios destinam-se, tanto em termos lingüísticos quanto terapêuticos, a serem colocados “sob” o corpo, como no reto, sendo geralmente administrados neste local. ou na




Ação local


Depois que o supositório é inserido, sua base, amolece e se dissolve, distribuindo os fármacos, que são transportados para tecidos da região. Esses fármacos podem destinar-se à retenção ao interior da cavidade, para efeito medicinal localizado, ou podem ser absorvidos para exercer efeitos sistêmicos. Os supositórios que visam ação localizada são mais freqüentemente empregados para aliviar constipação ou dor, irritação, coceira e inflamações associadas a hemorróidas ou outras condições anorretais.




Supositórios anti-hemorróidas contêm vários componentes, inclusive emolientes, calmantes, protetores, anestésicos locais, vasoconstritores, adstringentes e analgésicos.


Supositórios laxantes à base de glicerina promovem a laxação por meio de irritação local das mucosas, provavelmente pelo efeito desidratante da glicerina sobre essas membranas.

 

Ação sistêmica e vantagens


As mucosas do reto permitem a absorção de muitos fármacos solúveis, que podem gerar efeitos sistêmicos.


Nos efeitos sistêmicos, a administração por via retal apresenta vantagens como: evitar a destruição ou desativação dos fármacos pelo pH ou atividade enzimática do estômago e dos intestinos; evitar a irritação estomacal quando o fármaco apresenta esse efeito; evitar a metabolização hepática quando o fármaco é muito rapidamente metabolizado no fígado; conveniência para a administração de fármacos a pacientes adultos ou pediátricos incapazes ou que não querem engolir a medicação; eficácia no tratamento de pacientes com episódios de vômitos.


Alguns fármacos administrados por via retal na forma de supositório, para produzir efeitos sistêmicos: proclorperazina e clorpromazina para alívio de náusea e vômitos e como tranqüilizante; cloridrato de oximorfona para analgesia narcotizante; tartarato de ergotamina, para alívio da síndrome de enxaqueca; indometacina, um analgésico antiinflamatório e antipirético não-esteróidal.

 

Fatores que influenciam a absorção dos fármacos


  • Fatores fisiológicos - O reto humano tem aproximadamente 15 a 20 cm de comprimento. Quando não em material fecal, o reto contem apenas 2 ou 3 ml de liquido inerte. Em estado repouso, o reto não é móvel; não existem vilosidades ou microvilosidade na mucosa retal. No entanto, a região submucosa da parede retal tem vascularização abundante tanto sanguínea como linfática.
  • Conteúdo dos cólons – quando se deseja obter efeitos sistêmicos com a administração de supositórios, pode se esperar maior absorção se o reto estiver vazio ao invés de estar distendido com matéria fecal. Portanto, quando indicado pode-se aplicar um enema evacuante, que deve agir antes da administração do supositório.
  • Via circulatória - os fármacos absorvidos pela via retal, ao contrário do que ocorre após administração oral, evitam a circulação portal hepática durante sua primeira passagem pela circulação geral, permitindo, assim, que fármacos que seriam destruídos pelo fígado exerçam efeitos sistêmicos. As veias hemorróidas inferiores que cercam o cólon recebem o fármaco absorvido e iniciam sua circulação pelo corpo, evitando o fígado. A circulação linfática também ajuda na absorção de fármacos administrados por via retal.
  • Fatores físico-químicos do fármaco e da base dos supositórios - São propriedades como a solubilidade relativa do fármaco em lípides e em água e o tamanho da partícula do principio ativo disperso. Os fatores físico-químicos da base são sua capacidade para fundir-se. Amolecer ou se dissolver à temperatura corporal, sua capacidade de liberação do fármaco e seu caráter hidrófilo ou hidrófobo.
  • Lipossolubilidade e hidrossolubilidade - Um fármaco lipofílico distribuído em baixa concentração em um supositório de base gordurosa tem menor tendência a escapar para os líquidos aquosos circundantes do que uma substância hidrófila presente em base gordurosa de grau próximo à saturação. As bases hidrossolúveis que se dissolvem nos líquidos anorretais liberam tanto os fármacos hidrossolúveis quanto os solúveis em óleo para absorção. Se a concentração do fármaco na luz intestinal estiver acima de uma determinada quantidade, que varia de acordo com o fármaco, a taxa de absorção não será afetada por novos aumentos da concentração.
  • Tamanho da partícula - Para os fármacos presentes nos supositórios, o tamanho da partícula influencia sua velocidade de dissolução e a disponibilidade para absorção. Quanto menor o tamanho da partícula, maior sua velocidade de dissolução e maior a probabilidade de rápida absorção.

 

Excipientes


Para supositórios foram desenvolvidos para melhorarem estas características em relação à manteiga de cacau(óleo de teobroma), há muito utilizada. Mediante destilação fracionada dos ácidos graxos obtidos pela hidrogenação e cisão de óleos vegetais como coco, babaçu, palma, soja, esterificados com glicerol (glicerina), obtém-se uma gordura sintética de origem natural que apresenta vantagens frente à manteiga de cacau.Fonte:Wikipédia

Usando pomadas, cremes, comprimidos e supositórios vaginais

Pomadas e cremes

A maioria dos produtos vaginais é embalada com instruções completas de uso. Se a mulher não tiver certeza quanto à maneira de usar o medicamento, deve perguntar ao farmacêutico.
 
Antes de usar qualquer creme ou pomada vaginal, leia as instruções. Elas provavelmente vão dizer para encaixar o aplicador na parte superior do tubo e espremer a base do tubo até que o aplicador esteja completamente cheio. Então, deite de costas com os joelhos dobrados. Segure o aplicador na posição horizontal ou levemente direcionado para baixo e o insira na vagina até o ponto que possa ir sem causar desconforto. Pressione o êmbolo para que o creme ou a pomada sejam aplicados na vagina. Solte o êmbolo e lave com água quente e sabão. Enxagüe completamente e deixe secar antes de guardar.

Comprimidos e supositórios


A maior parte dos comprimidos ou supositórios vaginais inclui instruções completas de uso, mas talvez seja bom dar uma olhada nessas instruções gerais novamente.
 
Retire qualquer proteção de alumínio. Coloque o comprimido ou supositório no aplicador fornecido. Deite de costas com os joelhos dobrados. Segure o aplicador na posição horizontal ou levemente inclinado para baixo e o insira na vagina até o ponto que possa ir sem causar desconforto. Aperte lentamente o êmbolo para liberar o comprimido ou supositório na vagina. Retire o aplicador e lave com água quente e sabão. Enxagüe completamente e deixe secar antes de guardar.
 
A menos que o médico tenha especificado o contrário, não aplique duchas por duas ou três semanas após ter usado esse tipo de medicamento. Lembre-se de pedir ao médico recomendações específicas sobre como fazer sua higiene íntima.



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