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| Pesquisa descobriu série de compostos contra a malária com potencial para parar a transmissão da doença |
Pesquisadores internacionais desenvolveram uma nova droga capaz de combater a malária. O medicamento tem potencial para curar a doença transmitida por mosquitos e bloquear sua transmissão com doses baixas.
A equipe, que fez parte do projeto Medicines for Malaria Venture (MMV), identificou uma série de compostos potentes ativos contra a malária com potencial para parar a transmissão da doença.
Os 4-(1H)-quinolone-3-diarylethers foram descobertos por uma equipe liderada pelos pesquisadores Mike Riscoe, da Oregon Health & Science University e Manetsch Romano, da Universidade do Sul da Flórida, mais de 60 anos após a descoberta do endochin, a primeira quinolona antimalárica.
Endochin nunca foi levado adiante devido à falta de atividade em humanos. Hoje, no entanto, essas quinolonas foram otimizadas e demonstraram ser altamente ativas contra os estágios sanguíneos de ambas as espécies principais de parasita da malária (Plasmodium falciparum e Plasmodium vivax). Elas também demonstraram atividade na fase do fígado, bem como efeitos inibitórios sobre as fases que conduzem à transmissão da doença.
Estas quinolonas atacam o mesmo alvo biológico que a atovaquona, o principal componente do antimalárico ® Malarone (atovaquona / proguanil), mas é provável que sejam muito mais baratas de produzir e também têm demonstrado ser eficazes contra estirpes de parasitas que desenvolveram resistência aos atovaquona.
Um candidato da série, ELQ-300, já foi selecionado para testes pré-clínicos. Os dados iniciais demonstram que o composto tem atividade profilática e bloqueia a transmissão da doença, e pode fazer parte de uma combinação de fármacos para a cura de dose única ou de quimioprotecção.
"ELQ-300 é um composto excitante já que preenche uma série de requisitos que precisamos em um antimalárico de próxima geração. Ele tem potencial para se tornar parte de uma terapia de combinação que poderia curar pacientes, prevenir a infecção e bloquear a transmissão da malária, tudo com baixas doses, o que significa menos comprimidos e menores para os pacientes, a um custo mais baixo. Baseando-se em que uma formulação pode ser desenvolvida, ELQ-300 é uma grande promessa para se tornar uma ferramenta para ajudar a diminuir o mapa da malária", conclui Tim Wells, Diretor Científico da MMV.
Fonte isaude.net
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